fbpx
Đánh giá khả dụng sinh học của Isoquercetin 1

Đánh giá khả dụng sinh học của Isoquercetin

Bởi Jeremy Appleton, ND

trừu tượng

Quercetin glucoside là một trong những flavonoid phổ biến nhất trong chế độ ăn uống của con người. Chúng có các đặc tính bảo vệ thần kinh, bảo vệ tim mạch, ngăn ngừa hóa chất, chống oxy hóa, chống viêm và chống dị ứng. Quercetin (aglycone) là một trong những chất bổ sung flavonoid phổ biến nhất. Tuy nhiên, nó không phải là dạng ưu thế xuất hiện trong tự nhiên và khả dụng sinh học của nó rất kém. Các glucoside quercetin, chẳng hạn như isoquercetin, xuất hiện tự nhiên và có tác dụng điều trị in vivo tương tự như quercetin (aglycone), nhưng có sinh khả dụng tốt hơn. 

Giới thiệu

Flavonoid là một nhóm các hợp chất polyphenol, được phân bố rộng rãi trong giới thực vật. Hơn 5.000 hợp chất flavonoid đã được xác định. Nhiều chất trong số chúng, bao gồm cả flavonols, có độc tính thấp đối với động vật có vú và sẽ được thảo luận trong hồ sơ này. Rất nhiều flavonoid đã chứng minh tác dụng tăng cường sức khỏe ở người và trong các nghiên cứu trên động vật, điều này cũng sẽ được đề cập. Glycoside là các phân tử trong đó đường liên kết với một gốc không phải carbohydrate, thường là một phân tử hữu cơ nhỏ.Glycoside đóng nhiều vai trò quan trọng trong cơ thể sống. Nhiều nhà máy lưu trữ hóa chất dưới dạng glycoside không hoạt động, có thể được kích hoạt bằng cách thủy phân bằng enzyme. Khó ước tính chính xác lượng flavonols trong khẩu phần ăn vì giá trị phụ thuộc vào việc đánh giá thói quen ăn uống và hàm lượng flavonol trong thực phẩm. “Nguồn thực phẩm, khẩu phần ăn và khả dụng sinh học của flavonols cũng bị ảnh hưởng bởi các biến thể về loại thực vật và sự phát triển, mùa, ánh sáng, mức độ chín, chuẩn bị và chế biến thực phẩm.” Tuy nhiên, người ta ước tính rằng người lớn ở Hoa Kỳ thường tiêu thụ khoảng 1 gam flavonoid mỗi ngày.Hầu hết các flavonoid này ở dạng glycosid có trọng lượng phân tử cao. Trọng lượng phân tử và tính ưa nước của tất cả các glycosid có khả năng hạn chế sự hấp thu của chúng ở ruột non. Nhiều flavonoid, chẳng hạn như rutin, đi dưới dạng không đổi vào ruột già, nơi chúng bị thủy phân bởi glycosidase do vi sinh vật tạo ra, tạo ra quercetin aglycone và đường của nó. Tuy nhiên, sự hấp thu vào thời điểm này ở ruột khá hạn chế. Một số thử nghiệm lâm sàng hạn chế đã được tiến hành trên các flavonols cô lập (ví dụ: quercetin, rutin, hydroxyethylrutosides [một dạng bán tổng hợp của rutin]). Việc sử dụng flavonols trong y tế được chấp nhận phổ biến nhất là để duy trì tính toàn vẹn của mao mạch, trong đó flavonols được dùng tại chỗ, uống hoặc dùng đồng thời cả hai đường.Flavonols cũng đã chứng minh hoạt động bảo vệ thần kinh, bảo vệ tim mạch, ngăn ngừa hóa chất, chống oxy hóa, chống viêm và chống dị ứng trong nhiều nghiên cứu tiền lâm sàng. Rutin và quercetin (aglycone), các hợp chất flavonol được sử dụng phổ biến nhất trong các chất bổ sung dinh dưỡng, có sinh khả dụng kém, có thể làm giảm hiệu quả. Tuy nhiên, glucoside quercetin có sinh khả dụng tốt hơn, dẫn đến khả năng tăng hiệu quả so với dạng aglycone. Mặc dù hiện nay ít được phổ biến rộng rãi, nhưng quercetin glucoside cho thấy nhiều hứa hẹn trong việc khắc phục một số hạn chế của cả quercetin aglycone và rutinosides trọng lượng phân tử cao, mở rộng hiệu quả và phạm vi chỉ định cho nhóm chất bổ sung này.

Flavonols

Flavonoid được chia thành nhiều loại: flavonols, flavonones, flavon, flavanols, flavan-3-ols và isoflavone. Các phân loại này được thực hiện theo thành phần hóa học của các hợp chất, cụ thể là vị trí của các nhóm thay thế có trên phân tử mẹ. Flavonols là sắc tố màu vàng, chất chống oxy hóa được tìm thấy trong nhiều loài hoa và thực vật. Hành vàng và cải xoăn là một trong những nguồn tự nhiên phong phú nhất. Flavonols cũng có trong táo, bông cải xanh, rau diếp, cà chua, nho, quả mọng, trà và rượu vang đỏ.Rutin được tìm thấy với số lượng cao nhất trong kiều mạch, cà chua, mơ, đại hoàng, trà, cần tây, rau bina, cải bruxen và chanh. Rutin được sử dụng trong thực phẩm chức năng thường có nguồn gốc từ Dimorphandra spp. (Brazil) và Sophora japonica (Châu Á).Các flavonols rutin, quercetin và isoquercetin không chỉ được tìm thấy trong các loại thực phẩm như táo và hành tây, mà còn trong nhiều loại cây thuốc, có khả năng đóng góp vào chất lượng dược phẩm của một số lượng lớn các loại thuốc thực vật. Một số nhà máy sử dụng phổ biến nhất có chứa các flavonoid bao gồm Aesculus hippocastanum (Horse chestnut), Ruscusaculeatus (Butcher của Broom), Ginkgo biloba (bạch quả), Hypericum perforatum (St. John Wort), Calendula officinalis (Pot vạn thọ), Arctostaphylos uva ursi ( Uva ursi), Equisetum arvense (Cỏ đuôi ngựa), Glycyrrhiza glabra (Cam thảo), Foeniculum vulgare (Thì là),Aspalathus linearis (Rooibos), hoa bia (Hops), Tussilago farfara (cây khoản đông), Drosera rotundifolia (Sundew), Vaccinium myrtillus (cây nham lê), Bupleurum chinense (bupleurum), Fouquieria splendens (Ocotillo), và Morus spp . (Dâu tằm). 10

Cấu trúc và Hoạt động của Flavonols

Quercetin

Quercetin là một chất chống oxy hóa tự nhiên, tạo ra các tác dụng chống oxy hóa bằng cách ức chế quá trình peroxy hóa lipid thông qua phong tỏa enzym xanthine oxidase, chelat hóa sắt và trực tiếp loại bỏ các gốc hydroxyl, peroxy và superoxide. 11,12,13 Flavonols, bao gồm quercetin, cũng bảo vệ cơ chế bảo vệ chống oxy hóa bằng cách tăng hấp thu vitamin C. 14 Quercetin ức chế sự phá hủy cấu trúc đối với protein và giải phóng và sản xuất các sản phẩm oxy hóa được tạo ra bởi sự bùng nổ hô hấp trong thực bào. 15,16Quercetin là một aglycone, có nghĩa là nó thiếu chuỗi bên glycoside. Ngược lại, các hợp chất quercetin tự nhiên chủ yếu là glycoside, với số lượng rất nhỏ chỉ tồn tại dưới dạng aglycone. Sau khi được hấp thụ từ ruột, hầu hết các hợp chất quercetin được chuyển hóa thành quercetin glucuronid, dạng chuyển hóa chính được phát hiện trong huyết tương. Như sẽ được thảo luận ở phần sau, isoquercetin (quercetin glucoside, một loại glycoside) tương đối khả dụng sinh học hơn quercetin aglycone, dạng thực phẩm bổ sung thường có sẵn. Sự thủy phân hiệu quả cao chuỗi glucoside trong nội mô hấp thụ của đường viền bàn chải ruột non tạo ra quercetin aglycone trong các tế bào ruột. Điều này có nghĩa là bản thân isoquercetin uống vào không đến được hệ tuần hoàn cổng thông tin; nó đi vào hệ tuần hoàn dưới dạng quercetin aglycone hoặc dưới dạng quercetin glucoside. Do đó, cấu hình điều trị của isoquercetin giống với quercetin. Do đó, bài viết này sẽ xem xét các ứng dụng điều trị của isoquercetin cùng với các ứng dụng của quercetin.

Isoquercetin

Như đã đề cập, quercetin chủ yếu không xuất hiện ở dạng mà nó có sẵn dưới dạng thực phẩm chức năng (aglycone). Thay vào đó, nó chủ yếu xuất hiện dưới dạng quercetin glycoside, với các chuỗi glucoside thường xảy ra ở vị trí 3 hoặc 4 của vòng pyrone. 17 Isoquercetin là một trong những glucoside tự nhiên của quercetin. Nó có công thức phân tử C 21 H 20 O 12và khối lượng mol là 464,38 g / mol. Nó còn được gọi là quercetin-3-O-glucoside, quercetin-3-O-ß-D-glucoside và hirsutrin. Isoquercetin đôi khi còn được gọi là isoquercitrin, một quercetin-3-monoglucoside gần giống nhau. Về mặt kỹ thuật, cả hai khác nhau (isoquercetin có vòng pyranose trong khi isoquercitrin có vòng furanose), nhưng về mặt chức năng thì không thể phân biệt được hai phân tử. Các tài liệu thường coi chúng là một và sử dụng tên thay thế cho nhau, một quy ước được tuân theo sau đây trong bài viết này. 

Đặc tính điều trị của Quercetin và các Glucoside của nó: Chỉ định và Ứng dụng lâm sàng

Bảo vệ tim mạch

Trong một nghiên cứu lâm sàng do Edwards và cộng sự thực hiện, việc bổ sung quercetin làm giảm huyết áp ở những đối tượng cao huyết áp. 1 Tuy nhiên, trái với các nghiên cứu trước đây trên động vật, không có sự giảm kích thích nào do quercetin gây ra trong hệ thống các dấu hiệu của stress oxy hóa như mong đợi. Các tác giả gợi ý khả năng tăng stress oxy hóa trong các khoang mạch máu và thận của đối tượng tăng huyết áp của họ, như đã thấy trên các mô hình động vật bị tăng huyết áp. Họ gợi ý rằng căng thẳng oxy hóa cao trong các ngăn này có thể để lại ít tác dụng toàn thân còn lại của chất chống oxy hóa.Bổ sung quercetin đã được chứng minh là có khả năng ức chế quá trình oxy hóa LDL ở người, mặc dù nó dường như không làm thay đổi mức độ LDL. 2,3 Việc sử dụng quercetin glucoside cho người đã chứng minh rằng quercetin có tính khả dụng sinh học, với nồng độ trong huyết tương đạt được trong phạm vi được biết là ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu. Sự kết tập tiểu cầu bị ức chế trong 30 và 120 phút sau khi uống quercetin glucoside. 4 Các flavonoid trong chế độ ăn uống, chẳng hạn như quercetin và (-) – epicatechin, cũng đã được chứng minh là làm tăng tình trạng oxit nitric và giảm nồng độ endothelin-1, do đó cải thiện chức năng nội mô. 5

Bảo vệ mạch máu

Một chỉ định điều trị đã được thử nghiệm một thời cho flavonols là bảo vệ và phục hồi tính toàn vẹn của mạch máu. Quá trình oxy hóa nội mô, viêm và sự mỏng manh của mao mạch có thể tạo tiền đề cho huyết khối và suy tĩnh mạch. Isoquercetin đã chứng minh tác dụng bảo vệ chống lại tổn thương nội mô do oxy hóa phụ thuộc vào liều lượng. 6 Nó cũng được chứng minh là có tác dụng bảo vệ nội mô tĩnh mạch khỏi các sản phẩm gây viêm do các tiểu cầu máu hoạt hóa và bạch cầu hạt đa nhân tiết ra. 7

Bảo vệ thần kinh

Bộ não đặc biệt dễ bị tổn thương do quá trình oxy hóa do sử dụng nhiều oxy, hàm lượng lipid không bão hòa cao và các kim loại chuyển tiếp như sắt, và khả năng chống oxy hóa tương đối kém hiệu quả của nó. 8 Các gốc oxy phản ứng và lipid peroxit có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của bệnh lý thần kinh, bao gồm chấn thương não, thiếu máu cục bộ và rối loạn thoái hóa thần kinh. Các tác nhân có khả năng loại bỏ các gốc tự do và ức chế peroxit lipid, và do đó bảo vệ tế bào thần kinh khỏi bị tổn thương do oxy hóa, có thể giúp ngăn ngừa và điều trị các rối loạn thoái hóa thần kinh do stress oxy hóa. Flavonoid đã chứng minh khả năng bảo vệ não thông qua khả năng điều chỉnh tín hiệu nội bào, thúc đẩy sự tồn tại của tế bào. 9Nguồn thực phẩm, khẩu phần ăn và khả dụng sinh học của flavonols cũng bị ảnh hưởng bởi các biến thể về loại thực vật và sự phát triển, mùa, ánh sáng, mức độ chín, chuẩn bị và chế biến thực phẩm.Isoquercetin đã chứng minh tác dụng bảo vệ tiềm năng chống lại các tổn thương tế bào thần kinh do oxy hóa và chứng thiếu máu cục bộ não. Dok-Go và các đồng nghiệp đã tìm thấy quercetin và chất chuyển hóa 3-metyl ete của nó ngăn ngừa tổn thương tế bào thần kinh oxy hóa do xanthine oxidase gây ra, loại bỏ các gốc tự do và ức chế quá trình peroxy hóa lipid. Quercetin 3-methyl ether, một chiết xuất methanolic của quercetin, là một chất bảo vệ thần kinh mạnh hơn bất kỳ flavonoid nào khác được thử nghiệm. 10 Heo và Lee quan sát thấy rằng quercetin làm giảm tổn thương tế bào thần kinh do stress oxy hóa gây ra hiệu quả hơn so với vitamin C. 11 Quercetin cũng làm giảm tổn thương giảm tưới máu động mạch cảnh đối với chất trắng ở chuột, cho thấy tác dụng bảo vệ chống đột quỵ do thiếu máu cục bộ. 12Krasteva và các đồng nghiệp phát hiện ra rằng isoquercetin và các flavonoid liên quan làm tăng lưu lượng máu não và có hoạt tính kháng độc, và có thể giải thích cho việc ứng dụng các chất thực vật chứa flavonoid như Ginkgo biloba trong chứng mất trí nhớ. 13 Hỗ trợ thêm cho điều này, quercetin và các glucoside của nó đã được chứng minh là có tác dụng bảo vệ chống lại sự suy giảm nhận thức liên quan đến lão hóa, sa sút trí tuệ mạch máu và bệnh Alzheimer. 14,15 Tác dụng điều trị trong chứng rối loạn vận động chậm ở chuột cũng đã được ghi nhận. 16

Hoạt động chống trầm cảm

Việc xác định sớm hoạt động điều trị của isoquercetin đến từ các nghiên cứu trong đó flavonol được chiết xuất từ Hypericum performanceatum (St. John’s wort). Trên thực tế, isoquercetin có những điểm tương đồng về cấu trúc nổi bật với các thành phần hoạt động chính của St. John’s wort, đặc biệt là hyperoside. 17 Từ lâu, người ta đã biết rằng hoạt tính chống trầm cảm của thảo mộc không chỉ do hypericin, mà còn do các thành phần khác, bao gồm cả flavonoid. 18 Isoquercetin là một phần flavonoid của rong St. John đã được chứng minh trên động vật có hoạt tính chống trầm cảm, có thể bằng cách điều chỉnh cơ chế điều hòa ACTH và cortisol theo trục HPA. 19,20

Phòng ngừa các biến chứng tiểu đường

Isoquercetin ức chế sự hình thành các sản phẩm cuối cùng của glycation tiên tiến (AGEs), một trong những cơ chế bệnh lý chính liên quan đến các biến chứng tiểu đường và bệnh tật của quá trình lão hóa. 21 Điều trị bằng quercetin làm giảm đáng kể rối loạn chức năng thận và stress oxy hóa ở chuột mắc bệnh tiểu đường cũng như chứng đau thần kinh kèm theo bệnh. 22,23

Tác dụng chống viêm

Quercetin được sử dụng trên lâm sàng trong điều trị viêm tuyến tiền liệt mãn tính và các tình trạng viêm liên quan. Trong một nghiên cứu, việc bổ sung quercetin giúp cải thiện triệu chứng đáng kể ở phần lớn nam giới mắc hội chứng đau vùng chậu mãn tính. 24 Liệu pháp Quercetin (500 mg x 2 lần / ngày trong 4 tuần) cũng cho thấy cải thiện triệu chứng đáng kể ở bệnh nhân viêm bàng quang kẽ và hội chứng đau vùng chậu mãn tính trong một nghiên cứu khác. 25Quercetin và quercetin glycoside đã chứng minh tác dụng có lợi trên các mô hình động vật bị viêm. Isoquercetin cho thấy hiệu quả chống viêm tốt hơn một chút so với quercetin trên sự biểu hiện của COX-2 mRNA và sự tiết dịch tế bào viêm, mặc dù tác dụng tổng thể của cả hai tương đương nhau trong nghiên cứu in vitro này. 26 Quercetin và rutin ức chế việc tạo ra các chất trung gian gây viêm (leukotriene LTB4 và prostaglandin E2) trong bạch cầu trung tính ở người. 27 Do đó, những flavonoid này có thể được ứng dụng trong điều trị các tình trạng viêm liên quan đến việc sản xuất quá nhiều leukotriene, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp và bệnh viêm ruột. 28Quercetin đã được chứng minh là có khả năng ức chế sự biểu hiện của cytokine và sự biểu hiện tổng hợp oxit nitric cảm ứng thông qua việc ức chế con đường NF-kappaB, con đường này còn góp phần vào khả năng chống viêm của nó. 29 Quercetin cũng có thể chống viêm bằng cách ức chế toàn thân của TNF-a. 30

Dị ứng

Quercetin đã được chứng minh là có khả năng ổn định các tế bào mast chống lại sự suy giảm, dẫn đến giảm giải phóng histamine. 31 Ngoài ra, các hoạt động chống viêm, chẳng hạn như ức chế bài tiết enzym lysosome của bạch cầu trung tính và sản xuất leukotriene, 32,33 đã dẫn đến việc sử dụng quercetin như một can thiệp dinh dưỡng hàng đầu cho bệnh viêm mũi dị ứng lâu năm. 34

Hấp thụ và sinh khả dụng

Các nghiên cứu về khả năng hấp thụ và sinh khả dụng của quercetin và các glucoside của nó đã được tiến hành chủ yếu ở động vật, chẳng hạn như chuột và lợn. 35,36,37,38,39 Một số nhà nghiên cứu đã nghiên cứu sự hấp thụ và sinh khả dụng của flavonoid ở người. 40

Nghiên cứu sinh khả dụng ở người

So sánh dược động học ở người chứng minh rằng sự hấp thu quercetin, isoquercetin và rutin ở người liên quan đến các cơ chế khác nhau. Rutin có sinh khả dụng tương đối thấp nhất và không được hấp thu đáng kể trước 2 giờ, cho thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương lúc 6 giờ sau khi uống. Các chất chuyển hóa của isoquercetin xuất hiện trong vòng 30 phút trong vòng tuần hoàn toàn thân; Sự gia tăng nhanh chóng đến đỉnh điểm sau 30 phút được nhìn thấy với isoquercetin, cho thấy sự vận chuyển tích cực hoặc tăng cường; quercetin aglycone tăng chậm đến mức ổn định sau 1–4 giờ, cho thấy sự hấp thu bằng cách khuếch tán thụ động từ dạ dày và qua ruột. 41,42Hollman và các đồng nghiệp ở Hà Lan đã đánh giá khả dụng sinh học tương đối và sự hấp thụ của flavonoid từ hành tây (quercetin liên hợp glucose), táo (cả liên hợp glucose và không liên hợp glucose), hoặc quercetin-3-rutinoside tinh khiết ở người. 43 Họ phát hiện ra rằng khả năng hấp thụ và sinh khả dụng cao nhất đối với các glucoside quercetin, chẳng hạn như isoquercetin, thấp hơn đối với quercetin aglycone và thấp nhất đối với các glycoside quercetin không phải glucose như rutin. Không có nghiên cứu nào được công bố so sánh trực tiếp khả dụng sinh học tương đối của các phân lập isoquercetin, quercetin aglycone và rutin ở người, mặc dù một số nghiên cứu trên động vật cho thấy. Sự hiện diện của gốc glucoside, dù ở vị trí 3 ‘hay 4’, dường như là nguyên nhân làm tăng khả dụng sinh học của isoquercetin và các glucoside quercetin khác, so với quercetin aglycone. Isoquercetin (quercetin-3-glucoside) đã được chứng minh là có khả dụng sinh học tương đương với quercetin-4´-glucoside. 44 Điểm giống nhau đến mức các nhà nghiên cứu thường gọi hai glucozit thay thế cho nhau. 45Trong một nghiên cứu, những người đàn ông mắc chứng ileostomies tiêu thụ bổ sung hành tây chiên (rất giàu glucoside quercetin), rutin tinh khiết hoặc quercetin aglycone tinh khiết. Sự hấp thu của flavonoid, được định nghĩa là lượng uống qua đường uống trừ đi sự bài tiết từ hồi tràng, là 52% đối với glucozit quercetin, 24% đối với quercetin và 17% đối với rutin. 46 Các nghiên cứu sâu hơn trong đó các đối tượng thử nghiệm được cho ăn quercetin-4´-glucoside hoặc rutin nguyên chất cho kết quả tương tự. 47Nồng độ đỉnh của chất tương đương quercetin trong huyết tương cao hơn 20 lần và đạt được nhanh hơn 10 lần sau khi uống quercetin glucoside (tức là isoquercetin) so với rutin. Các tác giả đã đề xuất một sự vận chuyển tích cực của quercetin glucoside với chất vận chuyển glucose SGLT1 trong ruột non. Ngược lại, rutin được cho là sẽ được hấp thu sau khi phân giải mỡ ở ruột kết. 48,49 Mặc dù không phải tất cả các nghiên cứu đều chứng thực những kết quả này, nhưng sự ưu việt của bằng chứng hỗ trợ khả dụng sinh học vượt trội của quercetin glucoside so với quercetin. 50,51Ảnh hưởng của chất nền thực vật và dạng đường của glycoside đối với sự hấp thụ của flavonoid đã được đề xuất như một yếu tố quan trọng đối với sự hấp thu quercetin aglycone, nhưng nghiên cứu trực tiếp về ảnh hưởng của chất nền thực vật không tìm thấy sự khác biệt đáng kể về sinh khả dụng và các thông số dược động học giữa chất bổ sung hành tây (chứa chủ yếu là quercetin-4´-glucoside) và quercetin-4´-glucoside nguyên chất. 52,53

Nghiên cứu sinh khả dụng ở động vật

Một số nghiên cứu về khả dụng sinh học của quercetin đã được thực hiện ở lợn vì giải phẫu và sinh lý của lợn và các đường tiêu hóa tiêu hóa ở người là tương tự nhau. Những nghiên cứu này được quan tâm đặc biệt vì chúng so sánh trực tiếp sinh khả dụng của isoquercetin, quercetin aglycone và rutin. Khả dụng sinh học cao nhất đối với isoquercetin, thấp hơn đối với quercetin aglycone và thấp nhất đối với rutin. Sau khi tiêm tĩnh mạch và uống ở lợn, sinh khả dụng của quercetin uống chỉ là 17%, so với quercetin tiêm tĩnh mạch là 100%. 54Trong một nghiên cứu tương tự, tổng sinh khả dụng tương đối của isoquercetin là 148%. Đối với Q3G và rutin, tổng sinh khả dụng tương đối của quercetin (tức là quercetin liên hợp và methylete liên hợp của quercetin) lần lượt là 148% và 23%, so với quercetin aglycone. 55 Một nghiên cứu cho thấy hàm lượng chất béo trong chế độ ăn uống có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu các dẫn xuất quercetin. Lợn được cung cấp 3%, 17% hoặc 32% chất béo trong khẩu phần cũng như isoquercetin hoặc quercetin aglycone. Chế độ ăn 17% chất béo đã tăng hấp thu đáng kể so với chế độ ăn 3%, trong khi chế độ ăn 32% không làm tăng hấp thu hơn nữa. Isoquercetin, ít chất béo hơn quercetin aglycone, cho thấy khả dụng sinh học tốt hơn bất kể phần trăm chất béo tiêu thụ. 56 So sánh trực tiếp về sinh khả dụng của isoquercetin, quercetin aglycone và rutin cũng đã được thực hiện ở chuột. Đối với lợn, sinh khả dụng trong ruột non cao nhất đối với isoquercetin, thấp hơn đối với quercetin aglycone và thấp nhất đối với rutin. 57 Chuột được cho uống quercetin, isoquercetin, rutin hoặc quercetin-3-rhamnoside đạt được nồng độ trong huyết tương với isoquercetin cao hơn 2,5 đến 3 lần so với quercetin aglycone. 58,59

Cơ chế hấp thụ

Quercetin và isoquercetin (và các glucoside khác như quercetin-4´-glucoside) được hấp thụ chủ yếu bởi các tế bào ruột ở đường viền bàn chải của ruột non. Các glycoside quercetin với các thành phần đường không phải là glucose (ví dụ: rutinosides) được hấp thu ở các phần thấp hơn của đường ruột sau khi khử oxy hóa.Glucoside quercetin được vận chuyển vào tế bào biểu mô thông qua chất vận chuyển glucose phụ thuộc natri (SGLT1). 60 Thủy phân quercetin glucoside bằng enzyme lactase phlorizin hydrolase (LPH). 61 LPH là một ß-glycosidase ngoại bào nằm trên màng biên giới bàn chải của tế bào ruột. LPH là glucosidase của động vật có vú duy nhất hiện diện ở mặt bên của đường viền bàn chải, vì vậy nó có thể hoạt động trên glycoside ăn kiêng trong lòng, trước khi hấp thụ. Các glucoside quercetin được LPH khử mỡ. Sau đó aglycone thu được sẽ đi vào tế bào biểu mô bằng cách khuếch tán thụ động. Quá trình này có thể được tăng cường bởi sự gần gũi với màng tế bào. 62,63 

Sự trao đổi chất 

Sau khi uống isoquercetin, quercetin và rutin, quercetin aglycone và glycoside nguyên vẹn của quercetin không thể phát hiện được trong huyết tương người và các mô cơ thể với số lượng đáng kể như các hợp chất gốc này. Thay vào đó, quercetin chủ yếu xảy ra dưới dạng các liên hợp quercetin được glucuro hóa, sulfat hóa và methyl hóa. Điều này đã được chứng minh ở người cũng như ở động vật. 64,65,66 Day và các đồng nghiệp đã xác định quercetin-3´-O-glucuronide, 3´-O-methylquercetin-3-O-glucuronide, và quercetin-3´-O-sulfate là những chất liên hợp chính. 67 Khoảng 20–40% quercetin được methyl hóa ở vị trí 3 ‘, tạo ra isorhamnetin. 68,69Ở người, khoảng 93% quercetin được chuyển hóa trong ruột. 70 Quercetin diglucuronid và glucuronyl sulfat của quercetin được methyl hóa trong huyết tương là các chất chuyển hóa chính, và dữ liệu cho thấy hoạt tính sinh học in vivo của quercetin là do các chất chuyển hóa này. Nghiên cứu về hoạt tính thần kinh của St. John’s wort cho thấy rằng một số chất chuyển hóa quercetin này có thể vượt qua hàng rào máu não. 71,72

Tại sao không chỉ ăn thêm hành tây?

Vẫn còn tranh cãi về việc ma trận thực phẩm có mang lại lợi thế về sinh khả dụng của quercetin và glycoside của nó hay không. Như đã được chứng minh đối với các chất dinh dưỡng khác (ví dụ, lutein đối với bệnh thoái hóa điểm vàng), bằng chứng dịch tễ học về tác dụng có lợi của một chất dinh dưỡng cụ thể không phải lúc nào cũng chuyển thành tác dụng có lợi của chất dinh dưỡng cô lập. Điều này khiến một số bác sĩ theo định hướng dinh dưỡng tránh xa các chất dinh dưỡng biệt lập để lấy chất dinh dưỡng từ thực phẩm.Điều này phức tạp do phát hiện ra rằng một số lượng chất dinh dưỡng mong muốn điều trị không thực tế để có được từ chế độ ăn uống. Hơn nữa, việc chuẩn bị thức ăn có thể làm giảm hoạt tính sinh học của chúng. Trong trường hợp của các dẫn xuất quercetin, hành tây là một nguồn chính của quercetin glucoside. Tuy nhiên, nướng hành trong hơn 60 phút ở 180 ° C sẽ làm giảm chất glucoside quercetin trong hành. 73 Hầu hết mọi người không thích ăn hành sống, ít nhất là với số lượng lớn. Hơn nữa, mức độ quercetin glucoside thay đổi đáng kể từ loại hành này sang loại hành khác (ví dụ, chúng gần như không có trong hành trắng). 74 Mức glucoside quercetin cũng giảm đáng kể khi hành già đi. 75Theo Graefe và các đồng nghiệp trong nghiên cứu cuối cùng của họ về dược động học và sinh khả dụng của quercetin glycoside ở người, “Chất nền thực vật của hành tây không có tác động quyết định đến sự hấp thụ quercetin glucoside.” 76

Chống chỉ định

Không có trường hợp nào về các tác dụng phụ do bổ sung isoquercetin trong y văn. Đã có báo cáo rằng việc bổ sung quercetin (aglycone) có thể làm tăng axit homovanillic trong huyết tương. 77 Nghiên cứu trong ống nghiệm ban đầu cho thấy aglycone quercetin có thể là một chất gây đột biến tiềm năng. 78,79,80,81,82,83,84,85,86,87 Mặc dù các nghiên cứu in vivo rõ ràng hơn không tìm thấy khả năng gây đột biến gen và quercetin không có độc tính đối với sinh sản và phát triển, tuy nhiên, phụ nữ mang thai cần thận trọng không sử dụng chất bổ sung quercetin, bao gồm isoquercetin. 88,89.90,91,92,93,94,95 Những người dùng cyclosporine, estradiol, nifedipine, hoặc felodipine cũng nên tránh các chất bổ sung quercetin, bao gồm isoquercetin. Trong một nghiên cứu trên động vật, uống quercetin (50 mg / kg thể trọng) cùng lúc với cyclosporin làm giảm 43% sự hấp thu của cyclosporin. 96 Tuy nhiên, trong một nghiên cứu khác, bổ sung quercetin cùng với cyclosporin làm tăng đáng kể nồng độ cyclosporin trong máu, so với chỉ dùng cyclosporin. 97 Naringenin, quercetin và kaempferol, tất cả đều có trong bưởi, là chất ức chế chuyển hóa cytochrom P-450. Tất cả các flavonoid này có thể ức chế sự chuyển hóa của 17 beta-estradiol. 98Do đó, những người đang điều trị bằng liệu pháp thay thế estrogen nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng quercetin hoặc bất kỳ sản phẩm có chứa flavonoid đậm đặc nào. Quercetin cũng đã ức chế sự chuyển hóa của nifedipine và felodipine bởi cytochrome P-450 3A4. 99 Không có báo cáo nào trong tài liệu y tế về tương tác thuốc với isoquercetin.

Liều lượng

Một ước tính thận trọng cho thấy sinh khả dụng tương đối của isoquercetin gấp 3–5 lần quercetin aglycone. Do đó, người ta dự đoán rằng sẽ cần một lượng isoquercetin thấp hơn để có hiệu quả tương đương. Theo nguyên tắc chung, isoquercetin có thể được bổ sung theo tỷ lệ 1: 5 so với quercetin aglycone. Vì vậy, ví dụ, khi sửa đổi một chế độ trong đó 500 mg quercetin aglycone đang được cung cấp mỗi ngày, bác sĩ sẽ đề nghị bổ sung isoquercetin 100 mg mỗi ngày.

Giới thiệu về tác giả

Đánh giá khả dụng sinh học của Isoquercetin 2

Jeremy Appleton , ND, là một bác sĩ trị liệu tự nhiên được cấp phép. Anh ấy tốt nghiệp Đại học Reed và Đại học Quốc gia Y học Tự nhiên. Ông đã phục vụ trong giảng viên tại NCNM với tư cách là chủ tịch khoa dinh dưỡng và cũng đã giảng dạy tại Đại học Bastyr, nơi ông thực hiện nội trú của mình. Appleton đã rời bỏ hành nghề tư nhân của mình vào năm 1998 để làm việc trong ngành sản phẩm tự nhiên. Ông là tác giả của một số cuốn sách và hàng trăm bài báo về y học tự nhiên. Ông hiện là giám đốc phụ trách các vấn đề khoa học của Integrative Therapeutics.

Người giới thiệu

  1. Edwards RL, Lyon T, Litwin SE, Rabovsky A, Symons JD, Jalili T. Quercetin làm giảm huyết áp ở đối tượng tăng huyết áp. J Nutr . 2007; 137 (11): 2405-2411.
  2. Chopra M, Fitzsimons PE, Strain JJ, et al. Chiết xuất rượu vang đỏ không cồn và quercetin ức chế quá trình oxy hóa LDL mà không ảnh hưởng đến nồng độ vitamin và carotenoid chống oxy hóa trong huyết tương. Clin Chem. 2000; 46 (8 Pt 1): 1162-1170.
  3. Chinh phục JA, Maiani G, Azzini E, Raguzzini A, Holub BJ. Bổ sung quercetin làm tăng rõ rệt nồng độ quercetin trong huyết tương mà không ảnh hưởng đến các yếu tố nguy cơ đã chọn của bệnh tim ở những người khỏe mạnh. J Nutr. 1998; 128 (3): 593-597.
  4. Hubbard GP, Wolffram S, Lovegrove JA, Gibbins JM. Nuốt phải quercetin ức chế kết tập tiểu cầu và các thành phần thiết yếu của con đường kích hoạt tiểu cầu kích thích collagen ở người. J Thromb Haemost.  2004; 2 (12): 2138-2145.
  5. Loke WM, Hodgson JM, Proudfoot JM, McKinley AJ, Puddey IB, Croft KD.Pure flavonoid quercetin và (-) – epicatechin làm tăng các sản phẩm oxit nitric và giảm endothelin-1 ở nam giới khỏe mạnh. Là J Clin Nutr. 2008; 88 (4): 1018-1025.
  6. Vitor RF, Mota-Filipe H, Teixeira G và cộng sự. Các flavonoid chiết xuất từ cây Chùm ngây cho thấy khả năng bảo vệ nội mô chống lại tổn thương do oxy hóa. J Ethnopharmacol . 2004; 93 (2-3): 363-370.
  7. Nees S, Weiss DR, Reichenbach-Klinke E, et al. Tác dụng bảo vệ của flavonoid chứa trong lá nho đỏ trên nội mô tĩnh mạch chống lại sự tấn công của các thành phần máu đã hoạt hóa trong ống nghiệm. Arzneimittelforschung. 2003; 53 (5): 330-341.
  8. Reiter RJ. Quá trình oxy hóa và cơ chế bảo vệ chống oxy hóa trong não lão hóa, FASEB J 1995; 9: 526-533.
  9. Dajas F, Rivera-Megret F, Blasina F, et al. Bảo vệ thần kinh bằng flavonoid. Braz J Med Biol Res. 2003 36 (12): 1613-1620.
  10. Dok-Go H, Lee KH, Kim HJ. Tác dụng bảo vệ thần kinh của flavonoid chống oxy hóa, quercetin, (+) – dihydroquercetin và quercetin 3-methyl ether, được phân lập từ Opuntia ficus-indica var. saboten. Brain Res. 2003; 965 (1-2): 130-136.
  11. Heo HJ, Lee CY. Tác dụng bảo vệ của quercetin và vitamin C chống lại quá trình thoái hóa thần kinh do stress oxy hóa. J Thực phẩm Nông nghiệp Chem. 2004; 52 (25): 7514-7517.
  12. Takizawa S, Fukuyama N, Hirabayashi H, et al. Quercetin, một flavonoid tự nhiên, làm giảm sự hình thành không bào trong ống thị giác trong mô hình giảm tưới máu não mãn tính ở chuột. Brain Res. 2003; 980 (1): 156-160.
  13. Krasteva I, Nikolova I, Danchev N, Nikolov S. Phân tích hóa thực vật của chiết xuất ethyl acetate từ xương cựa, cựa sắt corniculatus Bieb. và hoạt động giải độc não. Acta Pharm . 2004; 54: 151-156.
  14. Singh A, Naidu PS, Kulkarni SK. Đảo ngược sự lão hóa và rối loạn chức năng nhận thức mãn tính do ethanol gây ra bởi quercetin, một bioflavonoid. Nghiên cứu cấp tiến miễn phí. 2003, 37: 1245-1252.
  15. Patil CS, Singh VP, Satyanarayan PS, Jain NK, Singh A, Kulkarni SK. Tác dụng bảo vệ của flavonoid chống lại sự suy giảm nhận thức do lão hóa và lipopolysaccharide gây ra ở chuột. Dược lý học. 2003; 69 (2): 59-67.
  16. Naidu PS, Singh A, Kulkarni SK. Đảo ngược rối loạn vận động orofacial do Reserpin và rối loạn nhận thức do quercetin gây ra. Dược lý học . 2004; 70 (2): 59-67.
  17. Chang Q, Zuo Z, Chow MS, Ho WK. Sự khác biệt về sự hấp thụ của hai glycoside flavonoid có cấu trúc tương tự, hyperoside và isoquercitrin, ở chuột. Eur J Pharm Biopharm . 2005; 59 (3): 549-555.
  18. Caccia S. Các thành phần giống như thuốc chống trầm cảm của chiết xuất Hypericum perforatum: Tổng quan về dược động học và chuyển hóa của chúng. Chuyển hóa thuốc hiện tại. 2005; 6: 531-533.
  19. Butterweck V, Jurgenliemk G, Nahrstedt A, Winterhoff H. Flavonoid từ Hypericum perforatum cho thấy hoạt tính chống trầm cảm trong thử nghiệm bơi bắt buộc. Planta Med. 2000; 66 (1): 3.
  20. Butterweck V, Hegger M, Winterhoff H. Flavonoid của St. John’s Wort làm giảm chức năng trục HPA ở chuột. Planta Med. 2004; 70 (10): 1008-1011.
  21. Kim HY, Moon BH, Lee HJ, Choi DH. Flavonoid glycoside từ lá Đỗ trọng ulmoides O. với hoạt tính ức chế glycation. J Ethnopharmacol. 2004; 93 (2-3): 227-230.
  22. Anjaneyulu M, Chopra K. Quercetin, một bioflavonoid chống oxy hóa, làm giảm bệnh thận do tiểu đường ở chuột. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2004; 31 (4): 244-248.
  23. Anjaneyulu M, Chopra K, Kaur I. Hoạt động chống trầm cảm của quercetin, một bioflavonoid, ở chuột mắc bệnh tiểu đường do streptozotocin gây ra. J Med Thực phẩm . 2003; 6; 4: 391-395.
  24. Shoskes DA, Zeitlin SI, Shahed A, Rajfer J.Quercetin ở nam giới bị viêm tuyến tiền liệt mãn tính loại III: một thử nghiệm tiền cứu sơ bộ, mù đôi, có đối chứng với giả dược. Khoa tiết niệu. 1999; 54 (6): 960-963.
  25. Katske F, Shoskes DA, Người gửi M, et al. Điều trị viêm bàng quang kẽ bằng chất bổ sung quercetin. Tech Urol. 2001; 7 (1): 44-46.
  26. Morikawa K, Nonaka M, Narahara M, et al. Tác dụng ức chế của quercetin đối với chứng viêm do carrageenan ở chuột. Khoa học đời sống. 2003; 74 (6): 709-721.
  27. Bouriche H, Miles FA, Selloum L, Calder PC. Ảnh hưởng của chiết xuất lá arabica Cleome, rutin và quercetin lên hoạt tính lipoxygenase của đậu tương và đối với việc tạo ra các eicosanoids gây viêm bởi bạch cầu trung tính ở người. Prostaglandins Leukot Axit béo tự nhiên. 2005; 72: 195-201.
  28. Crofford LJ, Lipsky PE, Brooks P, Abrahamson SB, Simon LS, Van de Putte LB. Sinh học cơ bản và ứng dụng lâm sàng của các chất ức chế cycloxygenase-2 cụ thể. Viêm khớp Thấp khớp. 2000; 43: 4-13.
  29. Comalada M, Camuesco D, Sierra S, et al. Tác dụng chống viêm của quercitrin in vivo liên quan đến việc giải phóng quercetin, chất này ức chế quá trình viêm thông qua cơ chế điều hòa con đường NF-kappaB. Eur J Immunol. 2005; 35 (2): 584-592.
  30. Ueda H, Yamazaki C, Yamazaki M. Một nhóm hydroxyl của flavonoid ảnh hưởng đến hoạt động chống viêm đường uống và ức chế sản xuất yếu tố alpha hoại tử khối u toàn thân. Biosci Biotechnol Biochem 2004; 68 (1): 119-125.
  31. Otsuka H, Inaba M, Fujikura T, Kunitomo M. Đặc điểm mô học và chức năng của tế bào metachromic trong biểu mô mũi trong viêm mũi dị ứng: nghiên cứu về các chất ngoáy mũi và các tế bào phân tán của chúng. J Dị ứng Clin Immunol. 1995; 96: 528-536.
  32. Busse WW, Kopp DE, Middleton E. Điều chế flavonoid của chức năng bạch cầu trung tính ở người. J Dị ứng Clin Immunol. Năm 1984, 73: 801-809.
  33. Middleton E Jr, Kandaswami C, Theoharides TC. Tác dụng của flavonoid thực vật đối với tế bào động vật có vú: tác động đối với chứng viêm, bệnh tim và ung thư. P harmacol Rev . 2000; 52 (4): 673-751.
  34. Thornhill SM, Kelly AM. Điều trị tự nhiên bệnh viêm mũi dị ứng lâu năm. Altern Med Rev . 2000; 5 (5): 448-454.
  35. Morand C, Manach C, Crespy V, Remesy C. Quercetin 3-Ob-glucoside được hấp thu tốt hơn các dạng quercetin khác và không có trong huyết tương chuột. Rad Res miễn phí . 2000; 33 (5): 667-676.
  36. Morand C, Manach C, Crespy V, Remesy C. Khả dụng sinh học tương ứng của quercetin aglycone và glycoside của nó trên mô hình chuột. Yếu tố sinh học. 2000; 12 (1-4): 169-174.
  37. Ader P, Wessmann A, Wolffram S. Khả dụng sinh học và chuyển hóa của quercetin flavonol ở lợn. Miễn phí Radic Biol Med. 2000; 28 (7): 1056-1067.
  38. Ít hơn S, Cermak R, Wolffram S. Khả dụng sinh học của quercetin ở lợn bị ảnh hưởng bởi hàm lượng chất béo trong khẩu phần. J Nutr. 2004; 134 (6): 1508-1511.
  39. ermak R, Landgraf S, Wolffram S. Khả dụng sinh học của quercetin ở lợn phụ thuộc vào dạng glycoside và các yếu tố chế độ ăn. J Đai ốc. 2003; 133 (9): 2802-2807.
  40. Williamson G, Manach C. Khả dụng sinh học và hiệu quả sinh học của polyphenol ở người. II. Xem xét 93 nghiên cứu can thiệp. Là J Clin Nutr . 2005; 81 (1 Suppl): 243S-255S.
  41. Olthof MR, Hollman PCH, Vree B, Katan MB. Khả năng sinh học của quercetin-3-glucoside và quercetin-4′-glucoside không khác nhau ở người. J Nutr. 2000; 130 (5): 1200-1203.
  42. Erlund I, Kosonen T, Alfthan G, et al. Dược động học của quercetin từ quercetin aglycone và rutin ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Eur J Pharmacol.  2000; 56: 545-554.
  43. Hollman PCH, van Trijp JMP, Busyman MNCP, et al. Khả dụng sinh học tương đối của chất chống oxy hóa flavonoid quercetin từ các loại thực phẩm khác nhau ở người. Thư FEBS . 1997; 418: 152-156.
  44. Olthof MR, Hollman PCH, Vree B, Katan MB. Khả năng sinh học của quercetin-3-glucoside và quercetin-4′-glucoside không khác nhau ở người. J Nutr. 2000; 130 (5): 1200-1203.
  45. Murota K, Terao J. Flavonoid chống oxy hóa quercetin: ngụ ý về khả năng hấp thụ và chuyển hóa ở ruột. Lý sinh hóa sinh Arch. 2003; 417 (1): 12-17.
  46. Hollman PCH, van Trijp JMP, Mengelers MJB, de Vries JHM, Katan MB. Khả dụng sinh học của chất chống oxy hóa flavonol quercetin ở người. Chữ cái ung thư 1997; 14: 139-140.
  47. Hollman PC, Bijsman MN, van Gameren Y, et al. Dạng đường là một yếu tố quyết định chính đến sự hấp thụ glucozit flavonoid trong khẩu phần ăn ở người. Radic Res miễn phí. 1999; 31 (6): 569-573.
  48. Day AJ, DuPont MS, Ridley S, et al. Deglycosyl hóa glycosid flavonoid và isoflavonoid bằng hoạt động beta-glucosidase của gan người và ruột non. FEBS Lett . 1998; 436 (1): 71-75.
  49. Nemeth K, Plumb GW, Berrin JG, et al. Deglycosyl hóa bởi beta-glucosidases tế bào biểu mô ruột non là một bước quan trọng trong quá trình hấp thu và chuyển hóa glycoside flavonoid trong chế độ ăn uống ở người. Eur J Nutr. 2003; 42 (1): 29-42.
  50. Walle T, Browning AM, Steed LL, et al. Flavonoid glycoside được thủy phân và do đó được hoạt hóa trong khoang miệng ở người. J Nutr. 2005; 135 (1): 48-52.
  51. Wiczkowski W, Romaszko J, Bucinski A, et al. Quercetin từ hẹ tây (Allium cepa L. var. TỔNG HỢP) có tính khả dụng sinh học cao hơn glucoside của nó. J Nutr . Năm 2008; 138 (5): 885-888.
  52. Wiczkowski W, Romaszko J, Bucinski A, et al. Quercetin từ hẹ tây (Allium cepa L. var. TỔNG HỢP) có tính khả dụng sinh học cao hơn glucoside của nó. J Nutr. Năm 2008; 138 (5): 885-888.
  53. Graefe EU, Wittig J, Mueller S, et al. Dược động học và sinh khả dụng của quercetin glycoside ở người. J Clin Pharmacol . 2001; 41 (5): 492-499.
  54. Ader P, Wessmann A, Wolffram S. Khả dụng sinh học và chuyển hóa của quercetin flavonol ở lợn. Miễn phí Radic Biol Med . 2000; 28 (7): 1056-1067.
  55. Cermak R, Landgraf S, Wolffram S. Khả dụng sinh học của quercetin ở lợn phụ thuộc vào dạng glycoside và vào các yếu tố chế độ ăn. J Đai ốc. 2003; 133 (9): 2802-2807.
  56. Ít hơn S, Cermak R, Wolffram S. Khả dụng sinh học của quercetin ở lợn bị ảnh hưởng bởi hàm lượng chất béo trong khẩu phần. J Nutr. 2004; 134 (6): 1508-1511.
  57. Manach C, Morand C, Demigné C, Texier O, Régérat F, Rémésy C. Khả dụng sinh học của rutin và quercetin ở chuột. FEBS Lett. 1997; 409 (1): 12-16. 
  58. Morand C, Manach C, Crespy V, Remesy C. Quercetin 3-Ob-glucoside được hấp thu tốt hơn các dạng quercetin khác và không có trong huyết tương chuột. Rad Res miễn phí . 2000; 33 (5): 667-676.
  59. Morand C, Manach C, Crespy V, Remesy C. Khả dụng sinh học tương ứng của quercetin aglycone và glycoside của nó trên mô hình chuột. Yếu tố sinh học. 2000; 12 (1-4): 169-174.
  60. Gee JM, DuPont MS, Day AJ, Plumb GW, Williamson G, Johnson IT. Sự vận chuyển glycoside quercetin trong ruột ở chuột bao gồm cả quá trình phân giải mỡ và tương tác với con đường vận chuyển hexose. J Nutr. 2000; 130 (11): 2765-2771.
  61. Day AJ, Canada FJ, Diaz JC, et al. Các glycoside flavonoid và isoflavone trong chế độ ăn uống được thủy phân bởi vị trí lactase của lactase phlorizin hydrolase. Thư FEBS. 2000; 468: 166-170.
  62. Day AJ, Canada FJ, Diaz JC, et al. Các glycoside flavonoid và isoflavone trong chế độ ăn uống được thủy phân bởi vị trí lactase của lactase phlorizin hydrolase . Thư FEBS . 2000; 468: 166-170.
  63. Sesink ALA, Arts ICW, Faasen-Peters M, Hollman P. Sự hấp thu quercetin-3-glucoside qua đường ruột ở chuột liên quan đến sự thủy phân bởi lactase phlorizin hydrolase. J Nutr . 2003; 133: 773-776.
  64. Sesink AL, O’Leary KA, Hollman PC. Quercetin glucuronid nhưng không glucoside có trong huyết tương người sau khi tiêu thụ quercetin-3-glucoside hoặc quercetin-4′-glucoside. J Nutr. 2001; 131 (7): 1938-1941.
  65. Wittig J, Herderich M, Graefe EU, Veit M. Xác định quercetin glucuronid trong huyết tương người bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao-khối phổ song song. J Chromatogr B Biomed khoa học viễn tưởng Appl. Năm 2001, 753 (2): 237-243.
  66. Ít hơn S, Cermak R, Wolffram S. Khả dụng sinh học của quercetin ở lợn bị ảnh hưởng bởi hàm lượng chất béo trong khẩu phần. J Nutr . 2004; 134 (6): 1508-1511.
  67. Day AJ, Mellon F, Barron D, et al. Chuyển hóa của con người của flavonoid trong chế độ ăn uống: xác định các chất chuyển hóa trong huyết tương của quercetin. Radic Res miễn phí. 2001; 35 (6): 941-952.
  68. Olthof MR, Hollman PCH, Vree B, Katan MB. Khả năng sinh học của quercetin-3-glucoside và quercetin-4′-glucoside không khác nhau ở người. J Nutr. 2000; 130 (5): 1200-1203.
  69. Graefe EU, Wittig J, Mueller S, et al. Dược động học và sinh khả dụng của quercetin glycoside ở người. J Clin Pharmacol. 2001; 41 (5): 492-499.
  70. Chen J, Lin H, Hu M. Chuyển hóa flavonoid thông qua tái chế trong ruột: vai trò phân hủy của ruột. J Thử nghiệm Pharmacol Ther. 2003; 304 (3): 1228-1235.
  71. Graf BA, Mullen W, Caldwell ST. Xử lý và chuyển hóa [2-14C] quercetin-4′-glucoside ở chuột. Thuốc Metab Dispos 2005; 33 (7): 1036-1043.
  72. Paulke A, Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M. Xác định chất chuyển hóa flavonoid của rong St.John trong não chuột thông qua sắc ký lỏng hiệu suất cao kết hợp với phát hiện huỳnh quang. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci . 2006; 832 (1): 109-113. 
  73. Rohn S, Buchner N, Driemel G, Rauser M, Kroh LW. Sự phân hủy nhiệt của các glucoside quercetin trong hành tây trong điều kiện rang. J Thực phẩm Nông nghiệp Chem. 2007; 55 (4): 1568-1573. 
  74. Caridi D, Trenerry C, Rochfort S, Duong S, Laugher D, Jones R. Lập hồ sơ và định lượng quercetin glucoside trong giống hành tây (Allium cepa L.) bằng cách sử dụng điện di vùng mao quản và sắc ký lỏng hiệu suất cao. Thực phẩm Chem . 2007; 105: 691-699.
  75. Takahama U, Hirota S. Sự khử mỡ của các glucoside quercetin thành aglycone và hình thành chất chống nấm bằng cách oxy hóa quercetin phụ thuộc peroxidase khi làm nâu vảy hành. Vật lý tế bào thực vật. 2000; 41 (9): 1021-1029.
  76. Graefe EU, Wittig J, Mueller S, et al. Dược động học và sinh khả dụng của quercetin glycoside ở người. J Clin Pharmacol. 2001; 41 (5): 492-499.
  77. Weldin J, Jack R, Dugaw K, Kapur RP. Quercetin, một chất bổ sung không kê đơn, gây ra sự gia tăng axit homovanillic trong huyết tương giống như u nguyên bào thần kinh. Nhi khoa Dev Pathol. 2003; 6 (6): 547-551.
  78. Bjeldanes LF, Chang GW. Hoạt động gây đột biến của quercetin và các hợp chất liên quan. Khoa học . 1977; 197 (4303): 577-578.
  79. MacGregor JT, Jurd L. Tính gây đột biến của flavonoid thực vật: yêu cầu cấu trúc đối với hoạt động gây đột biến ở Salmonella typhimurium. Mutat Res. 1978; 54 (3): 297-309.
  80. Brown JP, Dietrich PS. Tính gây đột biến của flavonols thực vật trong thử nghiệm vi mô Salmonella / động vật có vú: hoạt hóa glycoside flavonol bằng glycosidase hỗn hợp từ vi khuẩn manh tràng chuột và các nguồn khác. Mutat Res. Năm 1979; 66 (3): 223-240.
  81. Rueff J, Laires A, Borba H, Chaveca T, Gomes MI, Halpern M. Độc tính di truyền của flavonoid: vai trò của các điều kiện trao đổi chất trong việc gây ra đột biến ngược, chức năng SOS và trao đổi chromatid chị em. Gây đột biến. Năm 1986; 1 (3): 179-183.
  82. Carver JH, Carrano AV, MacGregor JT. Tác dụng di truyền của flavonols quercetin, kaempferol và galangin trên tế bào buồng trứng chuột lang Trung Quốc trong ống nghiệm. Mutat Res. Năm 1983, 113 (1): 45-60.
  83. Meltz ML, MacGregor JT. Hoạt động của flavanol quercetin thực vật trong ung thư hạch chuột L5178Y đột biến TK +/-, đứt gãy sợi đơn DNA, và xét nghiệm biến đổi hóa học Balb / c 3T3. Mutat Res. 1981; 88 (3): 317-324.
  84. Nakayasu M, Sakamoto H, Terada M, Nagao M, Sugimura T. Tính gây đột biến của quercetin trong tế bào phổi chuột đồng Trung Quốc trong nuôi cấy. Mutat Res. Năm 1986; 174 (1): 79-83.
  85. van der Hoeven JC, Bruggeman IM, Debets FM. Độc tính gen của quercetin trong tế bào động vật có vú được nuôi cấy. Mutat Res . Năm 1984; 136 (1): 9-21.
  86. Maruta A, Enaka K, Umeda M. Gây đột biến quercetin và kaempferol trên tế bào động vật có vú nuôi cấy. Gann. Năm 1979; 70 (3): 273-276.
  87. Popp R, Schimmer O. Cảm ứng trao đổi cromatid chị em (SCE), đa bội và vi nhân bởi flavonoid thực vật trong nuôi cấy tế bào lympho người. Một nghiên cứu so sánh của 19 flavonoid. Mutat Res. Năm 1991; 246 (1): 205-213.
  88. MacGregor JT, Wehr CM, Manners GD, Jurd L, Minkler JL, Carrano AV. Tiếp xúc in vivo với flavonols thực vật. Ảnh hưởng đến tần số của vi nhân trong hồng cầu chuột và sự trao đổi chromatid chị em trong tế bào lympho thỏ. Mutat Res. Năm 1983; 124 (3-4): 255-270.
  89. Aeschbacher HU, Meier H, Ruch E. Tính không tương tác in vivo của flavonol quercetin thực phẩm. Nutr ung thư. Năm 1982; 4 (2): 90-98.
  90. Caria H, Chaveca T, Laires A, Rueff J. Độc tính gây gen của quercetin trong xét nghiệm vi nhân trong hồng cầu tủy xương chuột, tế bào lympho người, dòng tế bào V79 và xác định vi nhân chứa kinetochore (nhuộm CREST) trong tế bào lympho người. Mutat Res . 1995; 343 (2-3): 85-94.
  91. Ngomuo AJ, Jones RS. Nghiên cứu độc tính trên gen của quercetin và shikimate in vivo trong tủy xương của chuột và tế bào niêm mạc dạ dày của chuột. Vet Hum Toxicol. Năm 1996; 38 (3): 176-180.
  92. Sahu RK, Basu R, Sharma A. Độc tính di truyền của một số flavonoid thực vật bằng thử nghiệm vi nhân. Mutat Res. Năm 1981; 89 (1): 69-74.
  93. Willhite CC. Khả năng gây quái thai của quercetin ở chuột. Thực phẩm Chem Toxicol. Năm 1982; 20 (1): 75-79.
  94. Rastogi PB, Levin RE. Gây bất thường tinh trùng ở chuột bằng quercetin. Môi trường gây đột biến. Năm 1987; 9 (1): 79-86.
  95. Aravindakshan M, Chauhan PS, Sundaram K. Các nghiên cứu về tác dụng trên mầm của quercetin, một flavonoid tự nhiên. Mutat Res. Năm 1985; 144 (2): 99-106.
  96. Hsiu SL, Hou YC, Wang YH, et al. Quercetin làm giảm đáng kể sinh khả dụng đường uống của cyclosporin ở lợn và chuột. Khoa học đời sống. Năm 2002; 72: 227-235.
  97. Choi JS, Choi BC, Choi KE. Ảnh hưởng của quercetin trên dược động học của cyclosporin đường uống. Là J Health Syst Pharm. 2004; 61: 2406-2409.
  98. Schubert W, Eriksson U, Edgar B, Cullberg G, Hedner T. Các flavonoid trong nước bưởi ức chế sự chuyển hóa trong ống nghiệm của 17 beta-estradiol ở gan. Thuốc Eur J Metab Pharmacokinet. 1995; 20 (3): 219-224.
  99. Miniscalco A, Lundahl J, Regårdh CG, Edgar B, Eriksson UG. Ức chế chuyển hóa dihydropyridine trong microsome gan chuột và người bằng flavonoid có trong nước bưởi. J Pharmacol Exp Ther. Năm 1992; 261 (3): 1195-1199.

Ảnh hưởng của Quercetin đến Hiệu suất Tập thể dục và Ti thể Cơ

Đây là đánh giá về các thử nghiệm lâm sàng trên người gần đây đánh giá việc bổ sung quercetin với liều 1.000 mg / ngày.

Bởi Jacob Schor, ND, FABNOTrang thân thiện với máy inTrang thân thiện với máy in

trừu tượng

Đây là đánh giá về các thử nghiệm lâm sàng trên người gần đây đánh giá việc bổ sung quercetin ở liều 1.000 mg / ngày. Một nghiên cứu gần đây cho thấy việc bổ sung quercetin kết hợp với dầu cá và chiết xuất trà xanh mang lại hiệu quả cao hơn so với chỉ dùng quercetin. Một số nghiên cứu về thành tích thể thao cho thấy hiệu quả vừa phải ở các vận động viên được đào tạo và hiệu quả đáng kể hơn ở những người chưa qua đào tạo. Cả dữ liệu trên động vật và con người đều cho thấy quercetin kích thích quá trình sinh học ty thể. Các tài liệu khoa học cung cấp thông tin lâm sàng hấp dẫn về flavonol thú vị này.

Giới thiệu

Một loạt các nghiên cứu thú vị và có liên quan chặt chẽ được công bố trong năm qua mô tả tác động của quercetin đối với các vận động viên sức bền và hiệu suất của họ. Những nghiên cứu này cung cấp kiến thức sẽ cung cấp thông tin thực hành của chúng tôi và sẽ thay đổi cách chúng tôi định liều quercetin và mở rộng phạm vi các tình huống mà chúng tôi cân nhắc sử dụng chất bổ sung này.Các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy rằng quercetin nên có lợi trong việc ngăn ngừa một loạt các bệnh khác nhau. Mặc dù một số nghiên cứu trên chuột đưa ra những dự đoán này, nhưng các thử nghiệm trên người đã cho thấy ít lợi ích. Những cá nhân tham gia các môn thể thao có độ bền cao sẽ tạo ra các căng thẳng về viêm và oxy hóa trong cơ thể cũng như gây rối loạn chức năng miễn dịch. Nghiên cứu tác động của quercetin đối với những vận động viên này cung cấp một phương tiện để kiểm tra tác dụng dự đoán dài hạn của quercetin trong ngắn hạn và thử nghiệm với các phương pháp khác nhau về liều lượng, kết hợp và kết hợp với các chất dinh dưỡng khác để nâng cao hiệu quả của quercetin.Quercetin được phân loại như một flavonol, 1 trong 5 phân nhóm của các hợp chất flavonoid. Đến lượt mình, flavonoid là một phân nhóm của phân nhóm polyphenol của các hợp chất hữu cơ phenol được tìm thấy trong thực vật. Các nguồn thực phẩm chứa quercetin bao gồm quả cơm cháy (42 mg / 100 gram), hành tím (33 mg / 100 gram), ớt cay (15 mg / 100 gram), táo (4,7 mg / 100 gram) và cải xoăn (7,7 mg / 100 gam). Capers chứa một lượng lớn hơn nhiều (180 mg / 100 gram) nhưng hiếm khi được tiêu thụ với số lượng đáng kể. Liều 1.000 mg / ngày của quercetin được sử dụng trong những thử nghiệm gần đây này vượt xa lượng quercetin có thể dễ dàng tiêu thụ qua chế độ ăn uống.Các nghiên cứu dịch tễ học trên động vật và con người trong ống nghiệm cho thấy một danh sách dài các tác dụng mong muốn do tiêu thụ quercetin trong chế độ ăn uống. Chúng bao gồm chống oxy hóa, 1 chống viêm, 2 kháng khuẩn, 3 điều hòa miễn dịch, 4 tác dụng chống ung thư, 5 và tác dụng bảo vệ tim mạch. 6 Lượng quercetin cao qua chế độ ăn uống có liên quan đến việc giảm tỷ lệ ung thư đại trực tràng, 7 thận, 8 tuyến tụy, 9 tuyến tiền liệt, 10,11 và ung thư phổi; 12,13 bệnh tim mạch 14 ; và bệnh tiểu đường. 15Nhiều tác dụng bảo vệ trong số này được coi là giả thuyết là kết quả của các hoạt động chống oxy hóa và chống viêm của quercetin. Các bài tập thể dục khắc nghiệt được thực hiện bởi một số vận động viên, vì nó gây ra tổn thương oxy hóa và phản ứng viêm, đã được sử dụng để kiểm tra tác dụng bảo vệ tiềm năng của quercetin. Tập thể dục khắc nghiệt về lý thuyết bắt chước tác động của lão hóa, chấn thương và phẫu thuật. Một phương pháp điều trị có lợi cho những vận động viên này cũng có thể ngăn ngừa hoặc giúp điều trị các bệnh và bệnh tật do tổn thương oxy hóa và viêm.

Tạp chí Văn học

Các phép đo về việc bổ sung quercetin trong thời gian dài mang lại một sự khác biệt lớn về tỷ lệ hấp thụ. Một nghiên cứu kéo dài 12 tuần trên 1.000 đối tượng được sử dụng giả dược hoặc 500 mg hoặc 1.000 mg quercetin mỗi ngày mang lại một loạt các phản ứng không thể đoán trước về nồng độ trong huyết tương.16 Một nghiên cứu về bệnh nhân tắc ruột được sử dụng 100 mg quercetin liều duy nhất cho thấy tỷ lệ hấp thu trung bình của 24%. Một nghiên cứu khác cho thấy sự hấp thụ 52% khi quercetin được sử dụng như một phần hành tây chiên.17 Tính đa hình trong các enzym đường ruột, chất vận chuyển và men gan, và ảnh hưởng của thực phẩm dùng chung (hợp chất ăn kiêng), có thể giải thích một số khác biệt này.Nhiều nghiên cứu gần đây về quercetin, bao gồm cả nghiên cứu được nêu bật ở trên, đã được thực hiện bởi các nhà nghiên cứu tại Đại học Bang Appalachian ở Boone, Bắc Carolina. Trong một trong những nghiên cứu về quercetin trước đó của họ được công bố vào năm 2008, các nhà nghiên cứu đã cho những người đi xe đạp được đào tạo sử dụng 1.000 mg / ngày mỗi ngày quercetin hoặc giả dược trong 5 tuần. Sau 3 tuần tập luyện bình thường trong mùa đông, những vận động viên này đã đạp xe cường độ cao (3 giờ mỗi ngày ở mức 57% wattmax) trong 3 ngày liên tiếp và được kiểm tra nhiều biện pháp về viêm nhiễm, stress oxy hóa, chức năng miễn dịch và được theo dõi tỷ lệ mắc bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên (URTI). Bổ sung quercetin làm tăng nồng độ quercetin trong huyết tương và giảm tỷ lệ mắc URTI trong khoảng thời gian 2 tuần sau khi gắng sức cực độ 3 ngày nhưng không ảnh hưởng đến các phép đo trong phòng thí nghiệm về rối loạn chức năng miễn dịch, viêm hoặc stress oxy hóa. Mặc dù “F2-isoprostanes, nitrit, khả năng khử sắt của huyết tương, khả năng chống oxy hóa tương đương trolox và protein phản ứng C đã tăng lên đáng kể do kết quả của việc tập thể dục,” không có sự khác biệt nào giữa những người dùng quercetin và những người không dùng nó.18Các nhà nghiên cứu của Boone đã tiến hành một nghiên cứu song song thứ hai với cùng thời lượng nhưng thay vì đi xe đạp, sử dụng những vận động viên siêu marathon đã thi đấu trong Giải chạy Sức bền Tây Hoa Kỳ (WSER) 160 km. Các đối tượng uống 1.000 mg quercetin hoặc giả dược mỗi ngày trong 3 tuần trước cuộc đua. Việc bổ sung quercetin một lần nữa không có tác dụng đối với chứng viêm, rối loạn chức năng miễn dịch hoặc stress oxy hóa trong các mẫu huyết thanh của người chạy sau khi hoàn thành cuộc đua. Tỷ lệ URTI đã xuất hiện thấp hơn trong những tuần tiếp theo ở những người dùng quercetin nhưng không đến mức có ý nghĩa thống kê. Kết hợp dữ liệu từ nghiên cứu WSER này với dữ liệu từ nghiên cứu người đi xe đạp trước đó của họ đã giúp giảm đáng kể có ý nghĩa thống kê về bệnh tật sau gắng sức; Tỷ lệ URTI ở nhóm quercetin thấp hơn 2/3 so với nhóm dùng giả dược. 19 Tuy nhiên, việc thiếu các tác dụng có thể đo được trong xét nghiệm huyết thanh cho thấy các thông số được đo có thể không dự đoán chính xác lợi ích của việc bổ sung.Dữ liệu không như những gì các nhà nghiên cứu đã mong đợi và thúc đẩy đánh giá lại về thời gian bán hủy, khả năng hấp thụ và sinh khả dụng của quercetin. Trong hai nghiên cứu này, liều quercetin cuối cùng được dùng từ 10–24 giờ trước khi tập thể dục, một khoảng thời gian có thể đã vượt quá thời gian bán hủy của quercetin, có thể ngắn tới 3,5 giờ. 20Trong các nghiên cứu trên chuột, chất béo omega-3, vitamin C, vitamin E và chiết xuất trà xanh có tác dụng hiệp đồng đối với hoạt động của quercetin. 21,22,23 Các nhà nghiên cứu của Boone đã sử dụng thông tin này để thiết kế các thử nghiệm tiếp theo của họ.Vào tháng 7 năm 2009, nhóm Boone đã mô tả một thử nghiệm sử dụng sự kết hợp của quercetin, trà xanh và dầu cá. Quercetin (1.000 mg / ngày), có hoặc không bổ sung epicallocatechin 3-gallate (EGCG; 120 mg), isoquercetin (400 mg) và EPA-DHA (400 mg), được sử dụng cho một nhóm người đi xe đạp đã trải qua cùng khoảng thời gian 3 giờ, 3 ngày khi gắng sức cùng cực. Lần này thời gian điều trị chỉ kéo dài 2 tuần. Trong thử nghiệm này, liều cuối cùng được thực hiện chỉ 1 giờ trước khi bắt đầu gắng sức nặng. Thử nghiệm này mang lại kết quả tốt hơn nhiều: hỗn hợp làm giảm các biện pháp sau khi tập thể dục của chứng viêm, stress oxy hóa và rối loạn miễn dịch. Mức độ quercetin trong huyết tương của những người dùng kết hợp bổ sung gần như cao gấp đôi so với những người chỉ dùng quercetin. 24 Điều này cho thấy rằng sự hấp thụ được cải thiện ít nhất cũng là nguyên nhân của việc cải thiện hiệu quả này.Tập luyện sức bền thường xuyên có thể làm tăng mật độ ty thể trong mô cơ lên 50% trong khoảng thời gian vài tuần. 25 Ở động vật, sự gia tăng tương tự về mật độ ty thể có thể được kích hoạt bởi sự hạn chế calo, cũng như bởi một số polyphenol thực vật, bao gồm isoflavone từ đậu nành, resveratrol và EGCG. 26,27,28 Quercetin có tác dụng tương tự, ít nhất là ở chuột.Vào tháng 4 năm 2009, Davis và cộng sự từ Đại học Nam Carolina đã báo cáo rằng cho chuột ăn 25 mg / kg quercetin trong một tuần gần như tăng gấp đôi DNA ty thể cơ của chúng. Cho chuột ăn dù chỉ một nửa liều lượng quercetin đó đã làm tăng mRNA SIRT1 của chúng lên 200% và tăng thời gian chạy trên máy chạy bộ của chúng lên 37%; tuy nhiên, việc lặp lại các thí nghiệm này trên người đã mang lại nhiều kết quả khác nhau. 29Vào tháng 12 năm 2009, các nhà nghiên cứu đã có một nghiên cứu được công bố nhằm tìm kiếm tác dụng tương tự ở người. Dumke và các đồng nghiệp tại Đại học Montana đã tuyển chọn 40 người đi xe đạp, cho họ uống 1.000 mg / ngày quercetin hoặc giả dược trong 3 tuần, sau đó kiểm tra sinh thiết cơ từ những người đi xe đạp. Các nhà nghiên cứu không thể tìm thấy bất kỳ sự khác biệt nào giữa những người dùng quercetin và những người dùng giả dược về hiệu quả của cơ, biểu hiện mRNA của cơ hoặc các phép đo khác. 30Tuy nhiên, một nghiên cứu vào năm 2006 đã cho thấy lợi ích. Trong bài báo trước đó, các nhà nghiên cứu từ Đại học Pepperdine đã tuyển chọn 11 người đi xe đạp ưu tú và cho họ ăn hỗn hợp vitamin chống oxy hóa và chiết xuất trà xanh có hoặc không có quercetin trong 3 tuần. Những người nhận hỗn hợp cộng với quercetin đã cải thiện thời gian của họ trong thử nghiệm thời gian 30 km nhiều hơn 1,7% so với những người không nhận quercetin. 31Đáng chú ý, nghiên cứu năm 2009 của nhóm Boone sử dụng các vận động viên cho thấy rằng quercetin, EGCG và dầu cá được kết hợp cùng nhau làm giảm các dấu hiệu viêm, nhưng không tạo ra những thay đổi cho thấy sự tăng trưởng của ty thể. 32Trong nghiên cứu gần đây nhất, được công bố vào tháng 2 năm 2010, nhóm Boone chỉ sử dụng quercetin, nhưng không sử dụng ở các vận động viên. Thay vào đó, họ tiến hành thử nghiệm với những cá nhân chưa được đào tạo. Ngay cả khi không bổ sung trà xanh và dầu cá, họ đã báo cáo một lợi ích khác biệt. Trong nghiên cứu này, 26 nam giới trưởng thành dùng quercetin (1.000 mg / ngày) hoặc giả dược. Họ đã được thử thời gian 12 phút trên máy chạy bộ. Những người dùng quercetin đã đi xa hơn gần 3% trong lần thử nghiệm thứ hai của họ , trong khi những người dùng giả dược thực sự đi ít hơn khoảng 1% so với khoảng cách ban đầu của họ trong lần thử thứ hai . Mức tăng từ 16% đến 25% ở mức độ đo được của RNA và DNA của ty thể cho thấy rằng các tế bào cơ đang xây dựng các ty thể mới, nhưng những con số này không đạt được ý nghĩa thống kê. 33Không phải tất cả các nghiên cứu về các đối tượng chưa qua đào tạo đều cho thấy lợi ích trong việc tập luyện. Một bài báo tháng 10 năm 2009 đã báo cáo công trình của Cureton và cộng sự từ Đại học Georgia, người đã cho 30 người chưa qua đào tạo ngẫu nhiên 1.000 mg / ngày quercetin hoặc giả dược trộn với PowerAde® trong khoảng thời gian từ 9 đến 16 ngày. Nghiên cứu này được tài trợ bởi Công ty Coca Cola, nhà sản xuất PowerAde. 34 Hiệu suất đã được kiểm tra thông qua các bài kiểm tra đạp xe và kiểm tra khả năng oxy hóa cơ gián tiếp và không cho thấy sự cải thiện ở một trong hai thông số này. Có vẻ như có những lý do xác đáng để phê bình nghiên cứu này, vì vậy việc nó không thể thể hiện được lợi ích có thể có một lời giải thích.

Thảo luận

Mặc dù có tất cả những tiềm năng hứa hẹn của nó, quercetin đã không cho thấy những tác dụng nổi bật trong các thử nghiệm lâm sàng trên người đã được dự đoán từ các nghiên cứu trong ống nghiệm hoặc động vật; tốt nhất, các thử nghiệm trên người chỉ cho thấy hiệu quả khiêm tốn trong việc giảm viêm, và các nghiên cứu khác đã chứng minh không có tác dụng.Quercetin được chuyển hóa nhiều trong đường tiêu hóa và gan, sau khi được hấp thu, chuyển hóa nhanh chóng thành glucuronid và các liên hợp sulfat được bài tiết qua mật. Một số bằng chứng cho thấy các chất chuyển hóa quercetin tích tụ trong albumin huyết tương và các đại thực bào hoạt hóa tại vị trí các động mạch bị viêm có thể khử liên hợp các chất chuyển hóa này, tạo lại quercetin hoạt động ngăn chặn sự hình thành tế bào bọt. 35,36 Hình thức hành động bảo vệ đặc biệt này sẽ không được đo lường thông qua các thông số chung để đánh giá nguy cơ tim mạch. Việc đo lường khả năng bảo vệ cấu trúc mạch máu của quercetin có thể yêu cầu kiểm tra mô học của mô hơn là theo dõi hóa học máu đơn giản.Các vận động viên thể lực gắng sức kéo dài và cường độ cao và dẫn đến tình trạng viêm nhiễm, stress oxy hóa và khả năng bảo vệ miễn dịch thấp hơn khiến họ có nguy cơ mắc URTI cao. 37 Các vận động viên đã được sử dụng làm đối tượng trong nhiều thử nghiệm lâm sàng bằng cách sử dụng một loạt các chất bổ sung dinh dưỡng bao gồm kẽm, chất béo omega-3, sterol thực vật, chất chống oxy hóa, N-acetyl-cysteine, glutamine, và những chất khác. Đến nay, hầu hết các thử nghiệm này đều gây thất vọng. Chỉ trong những thử nghiệm gần đây, chất béo quercetin, EGCG và omega-3 mới mang lại kết quả đầy hứa hẹn.Thông tin này có ý nghĩa rõ ràng đối với thực hành lâm sàng của chúng tôi. Liều lượng quercetin kết hợp với trà xanh và dầu cá có thể làm tăng hiệu quả của nó.Một số nghiên cứu về tác dụng của quercetin đối với hiệu suất tập thể dục đã đặc biệt chú ý đến tác dụng trên ty thể và đề xuất một công dụng lâm sàng mới: tăng chức năng của ty thể trong tế bào. Nếu điều này được chứng minh là đúng, thì quercetin có thể không chỉ hữu ích để tăng hiệu suất mà còn có khả năng điều trị chứng mệt mỏi do nguồn gốc ty thể.Đối với các vận động viên thi đấu, ngay cả những thay đổi nhỏ trong thành tích cũng có thể có nghĩa là sự khác biệt giữa chiến thắng và thua cuộc; Tuy nhiên, đối với các nhà nghiên cứu, những thay đổi rất nhỏ này rất khó nhận thức và chứng minh. Ảnh hưởng của quercetin đối với hiệu suất ở các vận động viên ưu tú được đánh giá là khiêm tốn nhất. Khi các nhà nghiên cứu thử một thử nghiệm lâm sàng song song trên những người chưa qua đào tạo, họ đã tạo ra những kết quả ấn tượng hơn.Chúng ta nên học một số điều từ những nghiên cứu này và đưa chúng vào thực hành lâm sàng của chúng ta. Rõ ràng là chúng ta phải thận trọng trong việc dịch các nghiên cứu trên động vật sang người.Quercetin, giống như một số chất dinh dưỡng thực vật khác, dường như hoạt động tốt hơn ở chuột so với nam giới.Quercetin, giống như một số chất dinh dưỡng thực vật khác, dường như hoạt động tốt hơn ở chuột so với nam giới. Việc bổ sung quercetin qua đường uống cho chuột sẽ làm tăng nồng độ trong huyết thanh, mặc dù ở liều cao hơn nhiều, điều này không được lặp lại trong các thử nghiệm trên người. Kết quả đáng kể được thấy trong các nghiên cứu trên động vật không đảm bảo hành động tương tự ở người.Bài học thứ hai mà chúng ta nên lưu ý từ những nghiên cứu này là khi các chất bổ sung dinh dưỡng khác nhau được kết hợp với nhau, chúng có thể mang lại những tác động hiệp đồng khó dự đoán, cơ chế của chúng có thể chưa được hiểu rõ. Các chất dinh dưỡng cụ thể, trong trường hợp này là quercetin, có thể tỏ ra hiệu quả hơn khi dùng chung với các chất dinh dưỡng cụ thể khác.Thứ ba, chúng ta nên xem xét sử dụng quercetin kết hợp với EGCG và tinh dầu cá như một phương pháp thường xuyên. Trong thực hành lâm sàng, điều này thường được thực hiện không chủ ý; chúng tôi khuyến khích mọi người uống trà xanh thay vì cà phê và chúng tôi đề nghị họ ăn cá hoặc uống dầu cá trên nguyên tắc chung. Sự hấp thụ tăng cường của quercetin do kết hợp nó với trà xanh có thể hoạt động theo 2 cách. Một nghiên cứu tháng 1 năm 2010 báo cáo rằng hành tím, một nguồn tuyệt vời của quercetin, giúp tăng cường hấp thụ EGCG từ trà xanh. 38Dạng hóa học của quercetin cũng có thể đóng một vai trò quan trọng. Mặc dù thực phẩm chứa lượng quercetin rất thấp, nhưng cấu trúc hơi khác so với cấu trúc được tìm thấy trong các chất bổ sung dinh dưỡng và chúng ta không thể loại trừ rằng sự hấp thụ quercetin từ thực phẩm có thể cao hơn nhiều so với chất cô đặc.

Phần kết luận

Từ lâu, chúng tôi đã coi quercetin hữu ích trong việc điều trị nhiều bệnh lý. Thông tin có trong các nghiên cứu này cho thấy một phương tiện để nâng cao lợi ích. Nghiên cứu này cũng cho thấy một số công dụng mới. Quercetin có thể là một công cụ quan trọng để ngăn ngừa nhiễm trùng ở những quần thể chưa được xác định, vì ngay cả khi dùng một mình và hấp thu tương đối kém, nó vẫn tạo ra hiệu quả đáng kể trong việc giảm nhiễm trùng đường hô hấp trên. Hành động tăng ty thể của Quercetin có thể đảm bảo các thử nghiệm lâm sàng để nghiên cứu việc sử dụng nó cho chứng mệt mỏi liên quan đến điều trị ung thư. Nó có thể làm tăng sức chịu đựng ở những bệnh nhân này đồng thời có tác dụng chống ung thư.Có thể giả định rằng các kết hợp bổ sung khác cũng có thể có tác dụng hiệp đồng với quercetin và quercetin có thể tăng cường lợi ích thu được từ các flavonoid khác ngoài trà xanh. Những phát hiện này đặt ra câu hỏi liệu các chất dinh dưỡng thực vật khác có sinh khả dụng thấp có thể được tăng cường tương tự khi được dùng kết hợp, hoặc trong hỗn hợp tương tự của trà xanh và dầu cá hoặc với sự kết hợp chưa xác định. Đánh giá này cung cấp lý do đầu tiên được công bố trong tài liệu khoa học về việc ăn bạch hoa (chứa nhiều quercetin) với cá nhiều dầu như cá hồi hun khói, lý tưởng nhất là ăn kèm với hành tím và một tách trà xanh. Nếu dữ liệu này bắt nguồn từ các nhà nghiên cứu ở New York, thay vì Bắc Carolina, chúng tôi cũng có thể đã tìm ra lý do cho việc yêu cầu bánh mì tròn và pho mát kem đi kèm với họ.

Nhìn nhận

Phần lớn thông tin trong bài viết này bắt nguồn từ một bài đánh giá vẫn chưa được xuất bản của Tiến sĩ David Nieman. Tiến sĩ Nieman là lực lượng hướng dẫn đằng sau nghiên cứu quercetin đã xuất hiện từ Phòng thí nghiệm Hiệu suất Con người tạiĐại học bang Appalachian ở Boone, Bắc Carolina. Bài báo có tiêu đề “Tác dụng hoạt tính sinh học của Quercetin ở người vận động viên.” Bài báo của ông đã được chấp nhận để xuất bản ngày 11 tháng 2 năm 2010, và sẽ xuất hiện trong Các chủ đề hiện tại trong Nghiên cứu về Nutraceutical, Tập 8, số 1, vào cuối năm nay. Xin gửi lời cảm ơn đặc biệt tới Tiến sĩ Nieman vì đã chia sẻ bài báo này và đã chấp nhận nhiều câu hỏi của tôi.

Giới thiệu về tác giả

Đánh giá khả dụng sinh học của Isoquercetin 3

Jacob Schor, ND, FABNO , tốt nghiệp Đại học Quốc gia về Y học Naturopathic, Portland, Oregon, và gần đây đã nghỉ việc tại Denver, Colorado. Ông giữ cương vị chủ tịch với Hội Colorado của Naturopathic Bác sĩ và là thành viên trong quá khứ của ban giám đốc của Hiệp hội Ung thư của Naturopathic Bác sĩ và Hiệp hội các Naturopathic Bác sĩ Mỹ . Ông được công nhận là thành viên của Hội đồng Ung thư Tự nhiên Hoa Kỳ. Anh ấy phục vụ trong ban biên tập của Tạp chí Quốc tế về Y học Tự nhiên Tin tức và Đánh giá về Bệnh Tự nhiên (NDNR) , và Y học Tích hợp: Tạp chí Bác sĩ của Bệnh viện.. Năm 2008, ông đã được trao Giải thưởng Vis do Hiệp hội các bác sĩ điều trị bệnh tự nhiên Hoa Kỳ trao tặng. Bài viết của anh ấy xuất hiện thường xuyên trên NDNR , Townsend Letter và Natural Medicine Journal,  nơi anh ấy là biên tập viên Tóm tắt & Bình luận trước đây.

Người giới thiệu

1 Najafzadeh M, Reynolds PD, Baumgartner A, Anderson D. Flavonoids ức chế độc tính gen của hydrogen peroxide (H (2) O (2)) và của chất gây đột biến thực phẩm 2-amino-3-methylimadazo [4,5-f] – quinoline (IQ) trong tế bào bạch huyết của bệnh nhân bị bệnh viêm ruột (IBD). Gây đột biến . 2009; (5): 405-411.
2 Nair MP, Mahajan S, Reynolds JL, et al. Quercetin flavonoid ức chế biểu hiện gen cytokine tiền viêm (yếu tố hoại tử khối u alpha) trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi bình thường thông qua điều biến hệ thống beta NF-kappa. Thuốc chủng ngừa Clin Immunol . 2006; 13 (3): 319-328.
3 Razavi SM, Zahri S, Zarrini G, Nazemiyeh H, Mohammadi S. Hoạt tính sinh học của quercetin-3-O-glucoside, một flavonoid thực vật đã biết. Bioorg Khim . 2009; 35 (3): 414-416.
4 Kempuraj D, Castellani ML, Petrarca C, et al. Tác dụng ức chế của quercetin đối với sự giải phóng tryptase và interleukin-6, và sự phiên mã mRNA của histidine decarboxylase bởi dòng tế bào mast cell-1 của người. Clin Exp Med . 2006; 6 (4): 150-6.
5 Seufi AM, Ibrahim SS, Elmaghraby TK, Hafez EE. Tác dụng ngăn ngừa của flavonoid, quercetin, đối với bệnh ung thư gan ở chuột thông qua hoạt động oxy hóa / chống oxy hóa: bằng chứng phân tử và mô học. J Exp Clin Ung thư Res . 2009; 28: 80.
6 Annapurna A, Reddy CS, Akondi RB, Rao SR. Tác dụng bảo vệ tim mạch của hai bioflavonoid, quercetin và rutin, trong nhồi máu cơ tim thực nghiệm ở cả chuột đái tháo đường týp I bình thường và do streptozotocin gây ra. J Pharm Pharmacol . 2009; 61 (10): 1365-1374.
7 Kyle JA, Sharp L, Little J, Duthie GG, McNeill G. Lượng flavonoid trong chế độ ăn uống và ung thư đại trực tràng: một nghiên cứu bệnh chứng. Br J Nutr . 2010; 103 (3): 429-436.
8 Wilson RT, Wang J, Chinchilli V, et al. Cá, vitamin D và flavonoid liên quan đến ung thư tế bào thận ở những người hút thuốc. Là J Epidemiol . 2009; 170 (6): 717-729.
9 Bobe G, Weinstein SJ, Albanes D, và cộng sự. Lượng flavonoid và nguy cơ ung thư tuyến tụy ở nam giới hút thuốc (Phần Lan). Dấu ấn sinh học ung thư Epidemiol Trước đó . 2008; 17 (3): 553-562.
10 McCann SE, Ambrosone CB, Moysich KB, et al. Tiêu thụ các chất dinh dưỡng, thực phẩm và hóa chất thực vật được chọn lọc và nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt ở phía tây New York. Nutr ung thư . 2005; 53 (1): 33-41.
11 Vijayababu MR, Arunkumar A, Kanagaraj P, Arunakaran J. Ảnh hưởng của quercetin lên các yếu tố tăng trưởng giống insulin (IGFs) và sự tiết protein-3 (IGFBP-3) liên kết của chúng và gây ra quá trình chết theo chương trình trong tế bào ung thư tuyến tiền liệt ở người. J Carcinog . Năm 2006; 5: 10.
12 Lam TK, Rotunno M, Lubin JH, et al. Quercetin trong chế độ ăn uống, tương tác gen quercetin, biểu hiện gen chuyển hóa trong mô phổi và nguy cơ ung thư phổi. Chất sinh ung thư . 2010; 31 (4): 634-642.
13 Cui Y, Morgenstern H, Greenland S, et al. Lượng flavonoid trong chế độ ăn uống và ung thư phổi — một nghiên cứu bệnh chứng dựa trên dân số. Bệnh ung thư . 2008; 112 (10): 2241-2248.
14 Egert S, Bosy-Westphal A, Seiberl J, et al. Quercetin làm giảm huyết áp tâm thu và nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp bị oxy hóa trong huyết tương ở những đối tượng thừa cân có kiểu hình nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao: một nghiên cứu chéo đối chứng với giả dược, mù đôi. Br J Nutr . 2009; 102 (7): 1065-1074.
15 Li YQ, Zhou FC, Gao F, Bian JS, Shan F. Đánh giá so sánh quercetin, isoquercetin và rutin là chất ức chế alpha-glucosidase. J Thực phẩm Nông nghiệp Chem . 2009; 57 (24): 11463-11468.
16 Jin R, Nieman DC, Shanely A, Knab AM, Austin MD. Đáp ứng quercetin trong huyết tương đối với việc bổ sung quercetin trong 12 tuần: một thử nghiệm lâm sàng cộng đồng ngẫu nhiên. Tạp chí Nutr . 2010; (báo chí).
17 Hollman PC, de Vries JH, van Leeuwen SD, Mengelers MJ, Katan MB. Hấp thu glycoside quercetin và quercetin trong chế độ ăn uống ở những người tình nguyện cắt hồi tràng khỏe mạnh. Là J Clin Nutr . 1995; 62 (6): 1276-1282.
18 McAnulty SR, McAnulty LS, Nieman DC, et al. Ăn quercetin mãn tính và tổn thương oxy hóa và viêm do tập thể dục. Appl Physiol Nutr Metab . 2008; 33 (2): 254-262.
19 Nieman DC, Henson DA, Davis JM, et al. Việc uống quercetin không làm thay đổi sự thay đổi cytokine ở các vận động viên thi đấu trong Giải chạy Sức bền Miền Tây. J Interferon Cytokine Res . 2007; 27 (12): 1003-1011.
20 Moon YJ, Wang L, DiCenzo R, Morris ME. Dược động học quercetin ở người. Biopharm Thuốc Dispos . 2008; 29 (4): 205-217.
21 ix Mostafavi-Pour Z, Zal F, Monabati A, Vessal M. Tác dụng bảo vệ của sự kết hợp giữa quercetin và vitamin E chống lại stress oxy hóa do cyclosporin A gây ra và độc tính với gan ở chuột. Hepatol Res . 2008; 38 (4): 385-392.
22 Zal F, Mostafavi-Pour Z, Vessal M. So sánh tác dụng của vitamin E và / hoặc quercetin trong việc làm giảm độc tính trên thận mãn tính do cyclosporin A gây ra ở chuột đực. Clin Exp Pharmacol Physiol . 2007; 34 (8): 720-724.
23 Camuesco D, Comalada M, Concha A, et al. Hoạt động chống viêm đường ruột của quercitrin kết hợp và dầu ô liu chế độ ăn uống bổ sung dầu cá, giàu axit béo không bão hòa đa EPA và DHA (n-3), ở chuột bị viêm đại tràng do DSS. Clin Nutr . 2006; 25 (3): 466-476.
24 Nieman DC, Henson DA, Maxwell KR, et al. Ảnh hưởng của quercetin và EGCG đối với quá trình sinh học ty thể và khả năng miễn dịch. Bài tập thể thao Med Sci . 2009; 41 (7): 1467-1475.
25 Hoppeler H, Fluck M. Tính dẻo của ti thể cơ xương: cấu trúc và chức năng. Bài tập thể thao Med Sci . 2003; 35 (1): 95-104.
26 Hepple RT. Tại sao ăn ít lại giữ cho ty thể hoạt động trong cơ xương già. Exerc Sport Sci Rev . 2009; 37 (1): 23-28.
27 Rasbach KA, Schnellmann RG. Isoflavone thúc đẩy quá trình sinh học ty thể. J Pharmacol Exp Ther . 2008; 325 (2): 536-543.
28 Csiszar A, Labinskyy N, Pinto JT, et al. Resveratrol gây ra quá trình sinh học ty thể trong tế bào nội mô. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2009, 297 (1): H13-20.
29 Davis JM, Murphy EA, Carmichael MD, Davis B. Quercetin làm tăng quá trình sinh học ty thể ở não và cơ và khả năng chịu tập thể dục. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol . 2009; 296 (4): R1071-1077.
30 Dumke CL, Nieman DC, Utter AC, et al. Ảnh hưởng của quercetin đến hiệu quả chu kỳ và sử dụng chất nền. Appl Physiol Nutr Metab . 2009; 34 (6): 993-1000.
31 MacRae HS, Mefferd KM. Bổ sung chất chống oxy hóa trong chế độ ăn uống kết hợp với quercetin giúp cải thiện hiệu suất thử nghiệm thời gian đạp xe. Int J Sport Nutr Bài tập Metab . 2006; 16 (4): 405-419.
32 Nieman DC, Henson DA, Maxwell KR, et al. Ảnh hưởng của quercetin và EGCG đối với quá trình sinh học ty thể và khả năng miễn dịch. Bài tập thể thao Med Sci. 2009; 41 (7): 1467-1475.
33 Nieman DC, Williams AS, Shanely RA, và cộng sự. Ảnh hưởng của Quercetin đến hiệu suất tập thể dục và quá trình sinh học ty thể cơ bắp. Bài tập thể thao Med Sci . 2010; 42 (2): 338-345.
34 Giao tiếp riêng tư: David Nieman ngày 27 tháng 3 năm 2010.
35 Hayek T, Fuhrman B, Vaya J, et al. Giảm sự tiến triển của chứng xơ vữa động mạch ở những con chuột bị thiếu apolipoprotein E sau khi uống rượu vang đỏ, hoặc polyphenol quercetin hoặc catechin của nó, có liên quan đến việc giảm tính nhạy cảm của LDL với quá trình oxy hóa và kết tụ. Arterioscler Thromb Vasc Biol . 1997; 17 (11): 2744-2752.
36 Kawai Y, Nishikawa T, Shiba Y, et al. Đại thực bào như mục tiêu của quercetin glucuronid trong động mạch bị xơ vữa của con người: ngụ ý trong cơ chế chống xơ vữa động mạch của flavonoid trong chế độ ăn uống. J Biol Chem . 2008; 283 (14): 9424-9434.
37 Nieman DC. Nguy cơ nhiễm trùng đường hô hấp trên ở vận động viên: góc độ dịch tễ học và miễn dịch học. J Athl Train . 1997; 32 (4): 344-349.
38 Kale A, Gawande S, Kotwal S, et al. Các nghiên cứu về ảnh hưởng của việc uống hỗn hợp chất dinh dưỡng, quercetin và hành tím đối với sinh khả dụng của epigallocatechin gallate từ chiết xuất trà xanh. Phytother Res . 2010; 24 Phần bổ sung 1: S48-55.